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安康信 依托考昔片说明书

依托考昔片说明书
  • 安康信 依托考昔片
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请仔细阅读(安康信 依托考昔片 120mg*5片)的作用说明,并在药师指导下购买和使用。

【药品名称】
通用名称:依托考昔片
商品名称:安康信
英文名称:Eloricoxib Tablets
汉语拼音:Yituokaoxi Pian
【成份】主要成份为依托考昔。
【性状】浅绿色、苹果形双面凸的薄膜衣片剂,一侧刻有ARCOXIA 120,另一侧刻有204。
【适应症】本品适用于
- 治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征
- 治疗急性痛风性关节炎
处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。
【规格】120mg
【用法用量】本品用于口服,可与食物同服或单独服用。
关节炎
骨关节炎
推荐剂量为30mg每日一次。对于症状不能充分缓解的病人,可以增加至60mg每日一次。 在使用本品60mg每日一次,4周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。
急性痛风性关节炎
推荐剂量为120mg,每日1次。本品120mg只适用于症状急性发作期,最长使用8天。
使用剂量大于推荐剂量时,尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此,治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过60mg。
治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过120mg。
因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。(见注意事项)
老年人、性别、种族
老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。
肝功能不全
轻度肝功能不全患者(Child−Pugh评分5−6),本品使用剂量不应超过60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child−Pugh评分7−9),应当减量,不应超过每隔一日60mg的剂量,且可以考虑30mg每日1次的使用剂量。对重度肝功能不全患者(Child−Pugh评分>9),目前尚无临床或药代动力学资料。(见注意事项)
肾功能不全
患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要调整剂量。(见注意事项)
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】以下患者禁用本品:
对其任何一种成份过敏。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级II-IV)。
确诊的缺血性心脏病,外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇:本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样,可引起动脉导管提前闭合,应避免在妊娠晚期应用本品。
大鼠的生殖研究表明,用本品剂量高达15mg/kg/天[相当于人体剂量(90mg)的1.5倍]时,未发现发育异常。在用依托考昔治疗兔的实验研究中,应用剂量约相当于人体剂量(90mg)的2倍时,观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加,但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90mg)时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前6个月,只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时,才能应用本品。
2.哺乳期妇女:本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌,而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响,应当谨慎考虑药物对母亲的重要性,以决定是终止哺乳还是停用本品。
【儿童用药】本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。
【老年用药】老年人(65岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究也证实安康信对老年患者的安全性和疗效与年轻患者没有区别。
【药物相互作用】详见说明书。
【药物过量】在临床试验中,未见安康信过量的报告。在临床试验中,使用单剂量安康信剂量达500毫克和多剂量安康信剂量达150毫克/日共21天,未发生明显的毒性作用。如发生过量,可采取常规的支持措施,如从胃肠道中清除未被吸收的药物,给予临床监测,必要时使用支持治疗。安康信不能被血液透析清除,目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。
【药理毒理】
1.药理作用
依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。
在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶−2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶−1(COX-1)和环氧化酶−2(COX-2)。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
根据临床药理研究,在本品每日150mg剂量之内,对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。
临床试验中受试者分别接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。
血小板功能
在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。
2.毒理研究
遗传毒性:依托考昔无遗传毒性和致突变作用。
依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌(见[孕妇和哺乳期妇女用药])。
生殖毒性:大鼠研究表明,给药量达15mg/kg/天(暴露量约为人体服药90mg时暴露量的1.5倍)时未发现发育异常。在家兔试验中,当药物暴露量约为人体服药90mg时暴露量的2倍时,发现了低发生率的心血管畸形和着床后流产增加。
在药物暴露量相当于或低于人体服药90mg时的暴露量时,未发现发育异常。
致癌性:小鼠试验未发现依托考昔具有致癌作用。大鼠连续给药约2年,每日药物暴露量为人临床剂量(90mg)的6倍以上,可发生肝细胞腺瘤和甲状腺滤泡细胞腺瘤。
【药代动力学】
据国外研究报道:
1.吸收
依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0−24hr为37.8mcg/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。
如果每日服用依托考昔120mg,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中,服用依托考昔时可不考虑进餐情况。
在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。
2.分布
依托考昔在0.05−5mcg/ml的浓度范围内,92%与人类血浆蛋白结合。在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。
依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。
3.代谢
本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6'−羟甲基衍生物。
在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6'−羧酸衍生物,由6'−羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
4.清除
在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。
依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。
【贮藏】30℃(86℉)以下贮存。原包装保存。
【包装】铝塑板包装,5片/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字J20180059
【生产企业】杭州默沙东制药有限公司

原创文章,作者:小护士,如若转载,请注明出处:https://www.shuomingshu.cn/manual/114.html

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