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芮达 帕利哌酮缓释片说明书

帕利哌酮缓释片说明书
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请仔细阅读(芮达 帕利哌酮缓释片 6mg*7片)的作用说明,并在药师指导下购买和使用。

【药品名称】
通用名称:帕利哌酮缓释片
商品名称:芮达
英文名称:Paliperidone Extended-release Tablets
汉语拼音:Palipaitong Huanshi Pian
【成份】活性成分:帕利哌酮。
【性状】本品为浅褐色薄膜衣片。
【适应症】帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症的治疗。
【规格】6mg
【用法用量】
推荐剂量
本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3 mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6 mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3 mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12 mg/天。
在一项更长期的临床研究中,本品可以有效延迟使用本品稳定器达到6周的患者的复发时间(参见【临床试验】)。在治疗维持期时,应以最低有效剂量厨房本品,并且医生应对每位患者的长期使用进行定期再评估。
用药说明
可在进食或不进食的情况下服用本品。用于确立本品安全性和有效性的临床试验均在未考虑食物摄入影响的患者中进行。
本品必须在液体帮助下整片吞服,不应咀嚼、掰开或压碎片剂。该药包含在一个不可吸收的包衣中,该包衣设计用于以一种可控制的速率释放药物。片剂包衣以及不可溶解的核心成分均会从体内排出,患者如果偶尔观察到粪便中出现某些药片状物,不必担心。
与利培酮联合使用
还没有对本品和利培酮联合使用进行研究。由于帕利哌酮为利培酮的主要活性代谢物,因此应考虑到,如果将利培酮与本品同时使用,可能会出现累积帕利哌酮暴露量。
特殊人群剂量
肾损害患者
必须根据患者肾功能情况进行个体化的剂量调整。对于轻度肾损害的患者来说(肌酐清除率 :50 mL/min至<80 mL/min),推荐的最大剂量是6 mg,一日一次。对于中重度肾损害患者而言(肌酐清除率 :10 mL/min至<50 mL/min),推荐的最大剂量是3 mg,一日一次。(参见[药代动力学])
肝损害患者
轻中度肝损害患者(Child-Pugh分类为A和B)不推荐进行剂量调整(参见[药代动力学])。未在严重肝损害患者中对本品进行研究。
老年人
由于老年患者可能出现肾功能下降,有时可能需要根据其肾功能情况调整剂量。通常而言,肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的成人相同。对于中重度肾损害患者而言(肌酐清除率 :10 mL/min至<50 mL/min),推荐的最大剂量是3 mg,一日一次(参见上文的肾损害患者)。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。其中本品(帕利哌酮)属于利培酮的代谢产物,因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下,方可在妊娠期间使用本品。
已经报告,在妊娠的最后3个月使用第一代抗精神病药物,新生儿可能发生锥体外系症状,这些症状通常具有自限性。但还不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿体征和症状。
妊娠的最后三个月使用抗精神病药物(包括本品)时,新生儿在分娩后出现的锥体外系症状和/或停药症状的严重程度可能不同。这些症状可能包括:激越、肌张力亢进、肌张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫或进食异常。
分娩
本品对人分娩的作用尚不明确。
哺乳期母亲
帕利哌酮为9-羟利培酮,是利培酮的活性代谢产物。在动物研究中,利培酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。因此,在将本品给予哺乳期女性时,应小心用药。用药时,应权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。
【儿童用药】本品在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚不明确。
【老年用药】在114位老年精神分裂症受试者(年龄≥65岁,其中21位患者的年龄≥75岁)进行的6周安慰剂对照研究中,对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中,受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮(3mg-12mg,一日一次)。此外,少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中,成年精神分裂症受试者接受了固定剂量的帕利哌酮(3mg-15mg,一日一次)。
总的来说,在所有参加本品临床研究的受试者中(n=1796),包括接受了帕利哌酮或安慰剂的受试者,其中125人(7.0%)年龄≥65岁,22人(1.2%)年龄≥75岁。在这些受试者和年轻受试者间,从总体上未观察到安全性或有效性存在差异,而且在老年和青年患者中,其他报告的临床经验也未显示确定的药物反应差异,但无法排除某些老年患者具有较高的药物敏感性。
已知该药物主要通过肾脏排泄,因此,中重度肾损害患者会出现清除率下降(参见[药代动力学]),该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降,因此在剂量选择上应加倍小心,有时可能需要监测肾功能(参见[用法用量])。
【药物相互作用】
本品对其他药物的影响
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见[注意事项])。
帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示,帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。
在治疗浓度下,帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白,故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。
帕利哌酮和锂存在相互作用的可能性很低。
在稳态条件下联合给予帕利哌酮(12mg,每日一次)和双丙戊酸钠缓释片(500到2000mg,每日一次)不会影响丙戊酸盐的药代动力学稳态。
其他药物对本品的影响
帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物,提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示,CYP 2D6和CYP 3A4参与帕利哌酮的代谢很少,体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低,在总机体清除中只占很少的一部分。
帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢(参见[药代动力学])。在于健康受试者进行的相互作用研究中,在给予单剂3 mg帕利哌酮的同时给予20 mg/天的帕罗西汀(强效CYP2D6抑制剂),结果显示,在CYP2D6强代谢者中,帕利哌酮暴露量平均增高16%(90% Cl :4,30)。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究,临床相关性还不清楚。
【药物过量】
临床经验
帕利哌酮药物过量的经验比较有限,在上市前试验中报告的少数药物过量病例中,估计最高摄入量是405 mg。观察到体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他可能出现的体征和症状包括 :帕利哌酮已知药理学作用扩大所致体征和症状,即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。有报告因口服帕利哌酮用药过量出现了尖端扭转型室性心动过速和心室颤动。
帕利哌酮是利培酮主要的活性代谢产物。利培酮使用中报告的药物过量经验请参见利培酮说明书的药物过量部分。
药物过量处理
目前还无特异性的帕利哌酮解毒 药,因此,一旦出现药物过量,应给予适当的支持治疗,并进行密切的医学监护,直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时,应考虑药物缓释的特性,同时考虑是否涉及多种药物使用。
出现急性药物过量时,应建立并维持气道通畅,确保有足够的氧气供应和通气。应考虑洗胃(如果患者意识丧失,应在插管后进行)以及与缓泻药一同给予活性炭吸附剂。
药物过量可能会导致头颈部迟钝、癫痫或张力障碍,产生吸入危险,诱导呕吐。
应立即开始给予心血管监护,包括持续的心电图监测,防止可能出现的心律失常。如果给予了抗心律失常药物治疗,理论上,急性帕利哌酮药物过量的患者服用吡二丙胺、普鲁卡因胺和奎尼丁会出现累积性QT间期延长的危险。类似的,溴苄胺的α受体阻断特性也可能会使帕利哌酮出现累积效应,导致有问题的低血压。
应通过适当的措施治疗低血压及循环衰竭,如静脉输液和/或拟交感神经药(不应使用肾上腺素和多巴胺,否则该类药物的β受体激动作用可能加重帕利哌酮所诱导α阻断作用产生的低血压)。如果出现严重的锥体外系症状,应给予抗胆碱药。
【临床试验】在符合DSM-IV标准的非老年精神分裂症患者(成年,平均年龄37岁)中进行的三项安慰剂对照(奥氮平)、6周固定剂量试验中确立了本品(3mg-15mg,一日一次)的短期疗效。研究进行地包括北美、东欧、西欧和亚洲。三项研究中研究的剂量包括3 mg/天,6 mg/天,9 mg/天,12 mg/天和15 mg/天。于早上服药,不考虑是否进食。
采用阳性和阴性症状量表(PANSS)评价其疗效,其中PANSS是由五个要素组成的确证多项量表,可用于评价阳性症状、阴性症状、思维分裂、不受控制的敌意/激动和焦虑/抑郁。同时也可使用个人和社会功能(PSP)量表评价疗效。PSP是经过验证的临床测定量表,测量个人和社会功能,主要为社会上有用的活动,包括工作和学习,个人和社会关系、自我照顾能力,干扰和攻击性行为。
在所有3项研究中(n=1665),所有剂量组中本品在PANSS评分方面均优异于安慰剂。所有剂量组的平均作用几乎近似,但在所有研究中,较高剂量在数字上较优异。在这些试验中,本品在PSP方面也优于安慰剂。
人群亚组研究并未显示任何性别、年龄(少数患者超过65岁)或地域会导致反应性差异的证据,也无充分的数据探讨不同种族之间疗效的差异。
在长期试验中,选择符合DSM-IV标准、产生临床反应(定义为PANSS评分≤70或预定PANSS次级量表评分≤4,并且在8周试用期的后2周接受了稳定剂量的帕利哌酮)的成人门诊精神分裂症患者进入这一6周、开放标记的帕利哌酮维持期治疗(剂量范围3-15 mg,每日1次),经过稳定期治疗后,将患者以双盲形式随机分配或者继续按照达到的稳定剂量接受帕利哌酮治疗,或者接受安慰剂治疗,直至出现精神分裂症状复发。复发预定为PANSS评分(或预定的PANSS次级量表评分)显著增高、患者入院、临床意义的自杀或杀人想法、或故意自我伤害或伤害他人。对数据进行的中期分析显示,接受帕利哌酮治疗的患者的复发时间较安慰剂组显著延长,该试验因已经显示出维持治疗的疗效的原因而被提前结束。
【药理毒理】详见说明书。
【药代动力学】详见说明书。
【贮藏】15-30℃密封保存。
【包装】包装材料:铝/塑泡罩板或铝/铝泡罩板。包装规格:7片/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字J20170011
【生产企业】西安杨森制药有限公司

原创文章,作者:小护士,如若转载,请注明出处:https://www.shuomingshu.cn/manual/1737.html

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