【药品名称】
通用名称：非洛地平缓释片(Ⅱ)
英文名称：Felodipine Sustained-release Tablets (Ⅱ)
汉语拼音：FeiLuodiping HuanshiPian(Ⅱ)
【成份】本品主要成份为非洛地平。
【性状】本品为薄膜衣片，衣层两面各开有一激光小孔，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】高血压。
【规格】5mg
【用法用量】一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎。作用持续24小时。给药剂量应个体化。起始剂量应为5毫克一日一次，常用剂量为5毫克一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能已经足够。通常不需要10mg一日一次以上的剂量。肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度，不需要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。
【不良反应】服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。偶有高血糖的报道。全身：疲乏（1/1000≤发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000）循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率≥1/100），心悸、心动过速（1/1000≤发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000）内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000）胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000≤发生频率＜1/100），呕吐（1/10000≤发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000）皮肤：疹、瘙痒（1/1000≤发生频率＜1/100），荨麻疹（1/1000≤发生频率＜1/100），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000）免疫反应：过敏性反应（发生频率＜1/10000）肝脏：肝功能增高（发生频率＜1/10000）骨骼肌：关节痛、肌痛（1/10000≤发生频率＜1/1000）神经：头痛（发生频率≥1/100），头昏（1/1000≤发生频率＜1/100），晕厥、继发性低血压(1/10000≤发生频率＜1/1000)精神：阳痿、性功能障碍（1/10000≤发生频率＜1/1000）泌尿生殖器：尿频(发生频率＜1/10000)
【禁 忌】对非洛地平或本品中任何成分过敏的患者禁用。急性心肌梗塞患者禁用。不稳定型心绞痛患者禁用。非代偿性心衰患者禁用。
【注意事项】下列患者慎用本品：主动脉狭窄患者肝功能损害患者严重的肾功能损害患者(GFR＜30ml/min)急性心肌梗塞后心衰患者在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。</p> <p>与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。对驾驶和机械操作的影响服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品应禁用于怀孕妇女。不推荐哺乳期妇女服用本品，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。
【药物相互作用】非洛地平为CYP3A4的底物。凡能抑制或诱导CYP3A4均能明显影响非洛地平的浓度。 细胞色素P450诱导剂：卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450诱导剂能增加非洛地平的代谢。与卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时非洛地平的AUC减小93%、Cmax减小82%。应避免与CYP3A4诱导剂合用。 细胞色素P450抑制剂：咪唑类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂为潜在的CYP3A4的抑制剂。与伊曲康唑合用，非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。与红霉素合用，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。应避免与CYP3A4抑制剂合用。 葡萄柚汁：葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2倍。应避免与葡萄柚汁合用。 环孢素：合用环孢素非洛地平的血药浓度增加150%，AUC增加60%。非洛地平对环孢素的药代动力学影响较小。 西咪替丁：合用西咪替丁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。
【药物过量】详见说明书。
【药理毒理】说见说明书。
【药代动力学】非洛地平生物利用度约为15%，与摄食无关。吸收速率而不是吸收程度受同时摄食影响，最大血药浓度增加约65%。3-5小时达最大血药浓度。血浆蛋白结合率约99%。稳态时的分布容积为10L/kg。非洛地平的消除相半衰期约25小时，5天后达稳态。长期治疗无蓄积危险。平均清除率为1200ml/min。老年患者和肝功能损害的患者清除率下降，导致非洛地平血药浓度增高。年龄仅能部分解释血药浓度的个体间差异。非洛地平由肝代谢，所有已界定的代谢物是无活性的。给药量中约70%以代谢物的形式分泌入尿，其余经粪便排泄。不到给药量0.5%的药物在尿中恢复成原形。肾功能不全患者的药代动力学不变，但存在无活性代谢物的蓄积。血液透析不能清除非洛地平。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】铝塑包装，10片/板×2板/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H20040773
【生产企业】合肥立方制药股份有限公司
